[发明专利]二氢嘧啶酮多聚体及其作为人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的用途无效
申请号: | 200680030331.3 | 申请日: | 2006-06-26 |
公开(公告)号: | CN101243055A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | H·芬奇;C·爱德华兹;N·C·雷;M·F·菲茨杰拉尔德 | 申请(专利权)人: | 阿根塔发明有限公司 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/513;A61P11/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 唐铁军;钟守期 |
地址: | 英国埃*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 式M-L-M(I)的一种化合物,其中L为连接体,并且每一个M独立地为一个式(II)的基团,该化合物对治疗例如呼吸道疾病有效。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 酮多聚体 及其 为人 中性 粒细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物 M-L-M(I)或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或其N-氧化物,其中L为连接体并且每个M相互独立地为式(II)的基团:
其中A为芳基或杂芳基;D为氧或硫;R1、R2和R3独立地各自为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、羟基或烷氧基,其中烷基和烷氧基还可被选自卤素、羟基和烷氧基的一至三个相同或不同的基团取代;R4为氢、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环烷基羰基、杂芳基、杂环烷基或氰基,其中烷基羰基、烷氧基羰基和氨基羰基还可被选自环烷基、羟基、烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、氰基、氨基、杂芳基、杂环烷基和三-(烷基)-甲硅烷基的一至三个相同或不同的基团取代,并且其中杂芳基羰基、杂环烷基羰基、杂芳基和杂环烷基还可被烷基取代;或者R4代表一个式(VIII)的基团![]()
其中其中,R4A、R4B、R4D、R4E、R4G、R4H、R4I和R4J独立地为氢或烷基,或者R4H和R4I可用其所连接的氮原子连接成环;R4F为孤对电子,或R4F为烷基并且连于其上的氮原子为季氮原子并且带有一个正电荷;R4C为孤对电子,或R4C为烷基并且连于其上的氮原子为季氮原子并且带有一个正电荷;或者R4C、R4D或R4E的任何两个可用其所连接的氮原子连接成环,该环还任选包含选自氧或氮的另一个杂原子;v1为1-3;v2为1-6;R5为烷基,该烷基可被选自卤素、羟基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、氨基、羟基羰基、烷氧基羰基和-O-(烷基)-O-(烷基)基团的一至三个相同或不同的基团取代;或者R5为氨基;R6为卤素、硝基、氰基、烷基、羟基或烷氧基,其中烷基和烷氧基还可被选自卤素、羟基和烷氧基的一至三个相同或不同的基团取代;并且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5相互独立地各自为C或N,条件为包含它们的环含有不多于2个的N原子。
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