[发明专利]作为COMT抑制剂的硝基儿茶酚衍生物

摘要

描述了通式I所示的新的化合物，该化合物在治疗一些中枢神经和周围神经系统机能障碍中具有潜在的有价值的药物特性。

主权项

1.一种具有化学式(I)的化合物：其中R₁和R₂是彼此独立为氢或在生理条件下可水解的、任选地取代的低级烷酰基或芳酰基基团；X代表亚甲基；Y代表氧、氮或硫原子；n代表数字0、1、2或3，而m代表数字0或1；R₃代表化学式A、B或C的吡啶N-氧化物基团，其通过所示未标记的键相连接：其中R₄、R₅、R₆和R₇彼此独立地代表氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆硫代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₂芳氧基或C₆-C₁₂硫代芳基基团、C₁-C₆烷酰基或C₇-C₁₃芳酰基基团、氨基、C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆二烷基氨基、C₃-C₁₂环烷基氨基或C₃-C₁₂杂环烷基氨基、C₁-C₆烷基磺酰基或C₆-C₁₂芳基磺酰基、卤素、C₁-C₆卤代烷基、三氟甲基、氰基、硝基或杂芳基基团；或者，其中两种以上合在一起的残基R₄、R₅、R₆和R₇代表脂肪族或杂脂肪族环或芳香族或杂芳香族环，并且其中P代表中心单元，该中心单元优选选自下述区域异构体：1，3，4-噁二唑-2，5-二取代；1，2，4-噁二唑-3，5-二取代；4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3，5-二取代；1，3，5-三嗪-2，4-二取代；1，2，4-三嗪-3，5-二取代；2H-四唑-2，5-二取代；1，2，3-噻二唑-4，5-二取代；1-烷基-3-(烷氧羰基)-1H-吡咯-2，5-二取代，其中烷基的代表有甲基、乙基、正丙基和正丁基，而烷氧基的代表有甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基；1-烷基-1H-吡咯-2，5-二取代，其中烷基的代表有甲基、乙基、正丙基和正丁基；噻唑-2，4-二取代；1H-吡唑-1，5-二取代；嘧啶-2，4-二取代；噁唑-2，4-二取代；羰基；1H-咪唑-1，5-二取代；异噁唑-3，5-二取代；呋喃-2，4-二取代；3-烷氧羰基呋喃-2，4-二取代，其中烷氧基的代表有甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基；苯-1，3-二取代；以及(Z)-1-氰亚乙基-1，2-二取代，并且其中所述中心单元的区域异构体既包括可通过硝基儿茶酚部分交换而实现的区域异构体，又包括可通过-(X)n-(Y)m-R₃部分交换而实现的区域异构体。