[发明专利]作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的螺苯并二氢吡喃-4-酮无效
申请号: | 200680026374.4 | 申请日: | 2006-07-14 |
公开(公告)号: | CN101238132A | 公开(公告)日: | 2008-08-06 |
发明(设计)人: | 山川建;常名英毅;新山健治;山田耕司;饭野智晴;大久保满;今村英朗;柴田淳;楠淳;杨立虎 | 申请(专利权)人: | 默克公司;万有制药株式会社 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;C07D497/10;A61K31/438;A61P3/00;A61P35/00;A61P31/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;黄可峻 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物或其可药用的盐或酯,其可用作各种ACC相关病症的治疗剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 乙酰 辅酶 羧化酶 acc 抑制剂 二氢吡喃 | ||
【主权项】:
1.下式(I)的化合物;或其盐或酯:
其中R1和R5各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、低级烯基、低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、芳烷氧基羰基、氨基甲酰基-低级烷氧基、羧基-低级烯基或-Q1-N(Ra)-Q2-Rb基团,任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、羟基、叠氮基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氧基、羧基、氨基甲酰基、低级烷氧羰基和低级烷基磺酰基,任选被选自以下的取代基取代的芳基或杂环基:卤原子、羟基、氧代基团、硫代基团、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷酰氧基-低级烷基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、甲酰基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、低级烷基磺酰基和-CO-N(Rc)Rd基团,或具有所述芳基或杂环基的低级烷基或烯基;R2、R3和R4各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、硝基、氰基、环-低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、环-低级烷氧基、环-低级烷基-低级烷氧基、低级烷硫基、-O-Rk基团或-N(Re)Rf基团,或被-N(Re)Rf基团取代的低级烷氧基,或任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、羟基和环-低级烷基,或任选被选自以下的取代基取代的芳基或杂芳基:卤原子、硝基、羟基、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、环-低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基和低级烷硫基;Q1和Q2各自独立地表示单键,或-CO-、-SO2-或-C(Rg)(Rh)-基团,当Q2表示-C(Rg)(Rh)-基团时,Ra和Rg结合在一起可表示-Q1-N=C(Rh)-Rb基团;Ra和Rb各自独立地表示氢原子、低级烯基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、芳烷氧基、氨基甲酰基、低级烷氧羰基或-N(Ri)Rj基团,或任选被选自以下的取代基取代的低级烷基:卤原子、低级烷氧基、氨基甲酰基和低级烷氧羰基,或任选被低级烷基取代的杂芳基,所述低级烷基任选被选自以下的取代基取代:卤原子、低级烷氧基、氨基甲酰基和低级烷氧羰基;Rc、Rd、Rg、Rh、Ri和Rj各自独立地表示氢原子、低级烷基或卤代-低级烷基;Re和Rf各自独立地表示氢原子、低级烷基或卤代-低级烷基,或者它们结合在一起可形成任选被氧原子、硫原子或亚胺基间隔的低级亚烷基;Rk表示任选被低级烷基或卤代-低级烷基取代的吡咯烷基、四氢呋喃基、哌啶基;T、U、W和Y各自独立地表示氮原子或次甲基;和V表示氧原子或硫原子。
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