[发明专利]制备来曲唑的改进方法无效
| 申请号： | 200680023765.0 | 申请日： | 2006-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN101253160A | 公开（公告）日： | 2008-08-27 |
| 发明（设计）人： | P·L·麦唐纳;E·比加蒂;P·罗塞托;Z·哈雷尔 | 申请（专利权）人： | 西科尔公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;韦欣华 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了制备高纯度来曲唑的高收率方法，所述方法无需在中间阶段除去4－[1－(1，3，4－三唑基)甲基]苄腈杂质。本发明还提供了合成来曲唑的方法，其中在第一个阶段杂质4－[1－(1，3，4－三唑基)甲基]苄腈的形成被最小化。在本发明方法中，将4－(卤代甲基)苄腈与1H－1，2，4－三唑的盐反应，减少了杂质的形成。制备优选作为一锅法进行。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 来曲唑 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.制备4-[1-(1，2，4-三唑基)甲基]苄腈(中间体III)的方法![]()
所述方法包括将4-(卤代甲基)苄腈与1H-1，2，4-三唑的盐和选自二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮及其混合物的溶剂合并，从而形成中间体III。
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