[发明专利]阿片样物质调节剂的制备方法

摘要

本发明涉及制备阿片样物质调节剂(激动剂和拮抗剂)以及在它们的合成过程中的中间体的新方法。所述阿片样物质调节剂可用于治疗和预防如疼痛及胃肠机能紊乱。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法其中是C_6-10芳基或选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、喹嗪基、喹啉基、异喹啉基及喹唑啉基的杂芳基；每个R^41P独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或氟代；R^J及R^K每个独立地选自氢或C_1-4烷基；可选地，R^J及R^K与它们所连接的氮原子一起形成5至7元杂环基；Pg¹是氮保护基；包括将式(X)的化合物反应从而得到相应的式(XII)化合物，其中X^P选自OH、CN、-CO₂H、-C(O)-Cl或-C(O)-OC_1-4烷基以及其中Y^P选自Br、Cl或I；在存在钯催化剂的情况下；在存在有机或无机碱的情况下；在有机溶剂中；在大于大约室温的温度下；将式(XII)化合物与适当取代的式(XVIII)化合物反应；从而得到相应的式(XIX)化合物；在存在催化剂的情况下；在溶剂中；在大于大约室温的温度下；将式(XIX)化合物与氢或氢源反应；从而得到相应的式(XX)化合物；在有机溶剂中；将式(XX)的化合物与含水碱反应；从而得到相应的式(I)化合物。