[发明专利]用于制备任选2－取代的1，6－二氢－6－氧代－4－嘧啶羧酸的方法有效
| 申请号： | 200680015454.X | 申请日： | 2006-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN101171237A | 公开（公告）日： | 2008-04-30 |
| 发明（设计）人： | R·夏皮罗 | 申请（专利权）人： | 杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D239/28 | 分类号： | C07D239/28;A61K31/505 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开了用于制备式(1)的任选2－取代的1，6－二氢－6－氧代－4－嘧啶羧酸化合物的新方法，其中R1为H或任选取代的碳部分。本文还公开了包括另外步骤的方法，其使用式(1)的化合物作为中间体来制备任选取代的4－嘧啶羧酸和酯。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 任选 取代 嘧啶 羧酸 方法 | ||
【主权项】：
1.用于制备式1的化合物的方法，![]()
其中R1为H或任选取代的碳部分；所述方法包括以下步骤：(1)使包含(a)式2a的化合物![]()
其中M为碱金属，且R2和R3独立地为C1-C4烷基，(b)C1-C4链烷醇，和(c)第一部分水的混合物与包含第一碱和第二部分水的溶液接触，所述碱的量足够产生pH范围为约10至约14的第一所得溶液，所述第一所得溶液包含式2b的化合物，![]()
其中M和R3如上关于式2a所定义；(2)使包含所述式2b的化合物的所述第一所得溶液与式3的化合物或其酸式盐或者与包含式3的化合物或其酸式盐和第二碱的溶液接触，![]()
其中R1如上关于式1所定义，所述第二碱的量足够产生pH范围为约9至约12的第二所得溶液，所述第二所得溶液包含所述式1的化合物的盐；和(3)将酸添加到包含所述式1的化合物的盐的所述第二所得溶液中，形成所述式1的化合物。
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