[发明专利]制备包括至少一个季铵基的酞菁衍生物的氯化物的方法

摘要

本发明描述了一种制备包括至少一个季铵基的酞菁衍生物的氯化物的方法，该产物作为在光促性治疗中的有效光敏剂。

主权项

1.制备式(I)酞菁衍生物的氯化物的方法其中R选自H、至少含有一个季铵取代基的基团、和适于与特定载体共轭的基团，R₁与R相同或不同，选自H和至少含有一个季铵取代基的基团，R₂和R₃相同或不同，选自H、选自具有1一10个碳原子的烷氧基或硫代烷氧基的基团、和至少含有一个季铵取代基的基团，限制条件为：a)R、R₁、R₂和R₃中至少一个是至少含有一个季铵取代基的基团，并且，当R、R₁、R₂和R₃是至少含有一个季铵取代基的基团时，或R和R₂是至少含有一个季铵取代基的基团以及R₁和R₃是H时，所述的含有至少一个季铵取代基的基团是相同的；b)当R和R₁均不是H时，它们在位置1，4或2，3，然而当R和R₁中仅有一个不是H时，它在位置1或2；c)当R₂和R₃均不是H时，它们在位置8，11，15，18，22，25或9，10，16，17，23，24，然而当R₂和R₃中仅有一个不是H时，它在位置8(11)，15(18)，22(25)或在位置9(10)，16(17)，23(24)；所述方法包括下列步骤：i)使式(II)的酞菁和合适的烷基化试剂反应，获得相应的式(I)酞菁盐：其中R、R₁、R₂和R₃如上定义，当R、R₁、R₂和R₃是至少含有一个季铵取代基的基团时，则R’、R’₁、R’₂、R’₃是分别与R、R₁、R₂和R₃相应的、含有至少一个氨基取代基的相应基团，而所有其它情况则与R、R₁、R₂、R₃相同，限制条件在于，R’、R’₁、R’₂和R’₃中至少一个是至少含有一个氨基取代基的基团，而R’、R’₁、R’₂、R’₃占据的位置和上述R、R₁、R₂和R₃所确定位置的相同；ii)用合适的离子交换树脂处理来自步骤i)的式(I)酞菁的铵盐，获得相应的氯化物形式的式(I)酞菁。