[发明专利]PEG-聚（原酸酯）接枝共聚物和药物组合物

摘要

本发明涉及包括聚乙二醇-聚(原酸酯)的接枝共聚物递送赋形剂，以及涉及包括该递送赋形剂和活性剂的控释药物组合物。该接枝共聚物递送赋形剂可以是热凝胶接枝共聚物。该药物组合物可以为用于活性剂局部受控递送的局部、可推注或注射剂型的形式。

主权项

1. 一种式L1或式L2的接枝共聚物：式L1式L2其中：L’是包含包括C、N、O、S、或P的2-10个原子的主链的连接部分，所述主链可选地被一个或多个以下基团隔开：-C(O)O-、-OC(O)-、-COS-、-SC(O)-、-C(S)O-、-CON-、-CONH-、-CONR’-、-NCO-、-NHCO-、-R’NCO-、-OCO2-、-OCON-、-OCONH-、-NCO2-、-NHCO2-、-OCONR’-、-R’NCO2-、-NCONH-、-NHCON-、-NHCONH-、NR’CONH-、NR’CON-、-NHCONR’-、-NCONR’-、-NR’CONR’-、-CO-、可选取代的C2-C4烯基、或可选取代的C2-C4炔基，这里每一个R’独立地是烷基、取代的烷基、芳基或取代的芳基基团；n是2～500的整数；p和q独立地是5～100的整数；R1是C1-C4烷基；R和R3每一个独立地是H或C1-C4烷基；以及每一个A独立地选自R4、R5、R6和R7；这里：R4是其中：x是0～10的整数；R8是H或C1-C6烷基；以及R9选自和这里，m’是1～6的整数，s是0～30的整数，t是1～200的整数，以及R10和R11独立地是H或C1-C4烷基；R5选自：和这里，m’是1～6的整数；R6选自：和这里：x是0～30的整数；y是1～200的整数；R10和R11独立地是H或C1-C4烷基；R12和R13独立地是C1-C12亚烷基；R14是H或C1-C6烷基；以及R15是C1-C6烷基；或者R14和R15一起是C3-C10亚烷基；以及R7是(i)包含在其中结合了至少一个胺官能团的二醇残基，或者(ii)包含至少一个独立选自酰胺、酰亚胺、脲、和尿烷基团中的官能团的二醇残基。