[发明专利]制备(双取代的丙烯基)苯基烷基取代的二氢苯并呋喃的改进方法

摘要

本申请记载了一种制备(双取代的丙烯基)苯基烷基取代的二氢苯并呋喃的改进方法。TMs改进方法集中在制备关键中间体——即其中R³、R⁴、R⁵、R⁶和x如本说明书中定义的式I化合物——的步骤上。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，其中R³和R⁴选自卤素；R⁵和R⁶独立地选自卤素或烷基；并且x为2、3、4、5或6；所述方法包括：a)使式(A)化合物与卤化剂在碱的存在下反应形成式II化合物；式(A)其中R⁷和R⁸独立地选自氢、烷基、芳基，或者R⁷和R⁸与烷基或芳基一起形成环状酯；式II其中R³和R⁴如上定义；并且R⁷和R⁸如上定义；b)使式(B)化合物与式(C)化合物在碱的存在下反应形成式III化合物；式(B)其中R⁵和R⁶如上定义；式(C)其中R⁹和R¹⁰独立地选自卤素、羟基或-OSO₂R¹¹其中R¹¹为烷基或芳基；并且x为2、3、4、5或6；式III其中R⁵、R⁶、R¹⁰和x如上定义；c)使式II化合物与式III化合物在碱的存在下反应形成式IV化合物；式IV其中R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和x如上定义；以及d)使式IV化合物反应形成式I化合物。