[发明专利]含紫杉烷及其增效剂的抗癌缓释剂

摘要

一种含紫杉烷及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为紫杉烷和/或选自抗有丝分裂药物、烷化剂和/或抗代谢类药物的紫杉烷增效剂；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)等；缓释微球还可制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置不仅能够降低药物的全身反应，同时还能选择性地增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含紫杉烷及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为紫杉烷和/或选自抗有丝分裂药物、烷化剂和/或抗代谢类药物的紫杉烷增效剂；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)；g)聚(富马酸-癸二酸)。紫杉烷主要选自紫杉醇、多烯紫杉醇、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。