[发明专利]N－氨基乙酰基－吡咯烷－2－腈和它们作为DDP－IV抑制剂的用途

摘要

本发明涉及包含氟原子的通式(I)的DPP－IV酶抑制剂的中间体化合物(V)、(VII)、(VIII)和(IX)。

主权项

1.Y代表乙酰基或叔-丁氧基羰基的通式(V)的化合物及其异构体和 盐， R¹指的是包含氮的由一个或两个芳族环所组成的芳族部分，吡啶 基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、 唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮 杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、苯 并异噻唑基、苯并唑基或苯并异唑基、四唑基、三嗪基环；在给定 的情况中，其被一个或两个彼此独立地选自下面基团的基团所单-或二 取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素原子、三卤代甲基、甲硫基、硝 基、氰基、氨基或苯基；或 -噻吩基、呋喃基或苯甲基；或 -对-甲苯磺酰基；或 -式R_1a-CO的酰基，其中R_1a指的是C1-4烷基、苯基；被一个或多个 烷基-和/或烷氧基或硝基-或卤素原子所取代的苯基、吡啶基或苯乙烯 基；被含1-3个碳原子的亚烷基-二氧基所取代的苯乙烯基或苯基乙基； 哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基， B代表- 式(1)或(2)或(3)或(4)或(5)或(6)或(7)的基团； 条件是如果B代表式(1)的基团，则R¹不同于苄基或乙酰基并且 Y不同于乙酰基；或者条件是如果B代表式(2)的基团，则R¹不同于 苄基并且Y不同于乙酰基；或者条件是如果B代表式(3)的基团，则 R¹不同于苯甲酰基并且Y不同于乙酰基；或者如果B代表式(1)的基 团，则R¹不同于5-氰基-2-吡啶-2-基-并且Y不同于叔丁氧基-羰基； 或如果B代表式(4)、(6)或(7)的基团，则R¹不同于苄基并且Y 不同于叔丁氧基羰基。