[发明专利]阿加曲班中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种阿加曲班中间体的制备方法，它是采用N^G－硝基－N²－tBoc－L－精氨酸与(2R，4R)－4－甲基－2－哌啶甲酸乙酯缩合，用DCC作为脱水剂，在－5～35℃下搅拌反应1－5小时，反应液冷却，过滤除去固体，滤液分层，除去水层，有机层分别用氢氧化钠溶液、柠檬酸溶液和饱和食盐水洗涤，干燥，蒸出二氯甲烷，得黄色固体产物。本发明是在各种合成路线的基础上，对氨基保护法进行了重要改进。采用DCC脱水缩合，一步反应、操作简单、条件温和、收率高、产物质量好，易工业化生产。

主权项

1、一种阿加曲班中间体的制备方法，其特征在于它是采用N^G-硝基-N²-tBoc-L-精氨酸与(2R，4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯缩合，用DCC作为脱水剂，其反应如下：具体的步骤：在二氯甲烷溶剂中依次加入(2R，4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯，DCC和N^G-硝基-N²-tBoc-L-精氨酸，在-5～35℃下搅拌反应1-5小时，反应结束。加入50ml水，搅拌0.5-1小时，将反应液冷至0℃，过滤除去固体，滤液分层，除去水层，有机层分别用5-10％氢氧化钠溶液洗涤两次，用5-10％柠檬酸溶液洗一次，再用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，蒸出二氯甲烷，得黄色固体产物。