[发明专利]制备稠合咪唑化合物的方法、稳定形式的里福马斯基试剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C_17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β－羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH₂COOC₂H₅表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH₂COOC₂H₅·THF)₂表示的化合物的晶体是有益的。

主权项

1.制备通式(II′)代表的化合物或其盐的方法：其中R为酯残基，R^a为氢原子或取代基，Ar为可具有取代基的芳香烃基，Y为氢原子或取代基，环B为可具有取代基的含氮环，n为1～3的整数，所述方法包括还原由通式(III′)代表的化合物或其盐：其中各符号如上定义。