[发明专利]一种依巴斯汀的制备方法有效
| 申请号： | 200610052618.8 | 申请日： | 2006-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1887866A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | 陈松年;冯乾健;李娟 | 申请（专利权）人： | 杭州保灵有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46 |
| 代理公司： | 杭州九洲专利事务所有限公司 | 代理人： | 翁霁明 |
| 地址： | 310022浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种依巴斯汀的制备方法，它至少包括：第一步，将4－氯丁酰氯与叔丁基苯缩合生成4－氯－1－[4－(1，1－二甲基乙基)苯基]－1－丁酮，此为中间体1；第二步，将中间体1与4－羟基哌啶缩合后得到1－[4－(1，1－二甲基乙基)苯基]－4－[4－羟基－1－哌啶基]－丁烷酮，此为中间体2；其特征在于：第三步，以甲基异丁基甲酮或者甲苯为加入氯代二苯甲烷，1－[4－(1，1－二甲基乙基)苯基]－4－[4－羟基－1－哌啶基]－丁烷酮中间体2，加入少量的过氧化苯乙酰(BPO)作为反应的引发剂进行回流缩合反应；反应完成后，在反应液中加入反应物等体积的2N盐酸；振摇，分去有机层，在酸液中加2N氢氧化钠液中和至pH9，搅拌，有固形物析出，过滤，用水洗涤至中性，得依巴斯汀产品；它具有反应进行得较完全，能够提高收率，减少废料，还能加强环保，降低生产成本等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依巴斯汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种依巴斯汀的制备方法，它至少包括：第一步，将4-氯丁酰氯与叔丁基苯缩合生成4-氯-1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-1-丁酮，此为中间体1；第二步，将中间体1与4-羟基哌啶缩合后得到1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-羟基-1-哌啶基]-丁烷酮，此为中间体2；其特征在于：第三步，以甲基异丁基甲酮或者甲苯为加入氯代二苯甲烷，1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-羟基-1-哌啶基]-丁烷酮中间体2，加入少量的过氧化苯乙酰(BPO)作为反应的引发剂进行回流缩合反应；反应完成后，在反应液中加入反应物等体积的2N盐酸；振摇，分去有机层，在酸液中加2N氢氧化钠液中和至PH9，搅拌，有固形物析出，过滤，用水洗涤至中性，得依巴斯汀产品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州保灵有限公司，未经杭州保灵有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200610052618.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
