[发明专利]包埋与传递活性药物的生物黏附性壳聚糖微粒的制备方法

摘要

本发明涉及包埋与传递活性药物的生物黏附性壳聚糖微粒的制备方法，步骤如下：配制溶有活性药物的壳聚糖溶液作为分散相，植物油作为连续相，在表面活性剂和分散剂作用下形成油包水乳液，随后用戊二醛对壳聚糖进行交联，分离油水相后得到包埋有活性药物的壳聚糖微粒。本发明工艺简单，制备条件温和，原料廉价易得。控制反应条件能够得到粒径为几百纳米的壳聚糖微粒。该壳聚糖微粒对牙齿模拟物质羟基磷灰石或玻璃有良好的黏附性。通过对活性药物的包埋与传递，使活性药物缓慢而持续地释放。该微粒在牙膏基质中能稳定存放，能满足实际应用的需要，在刷牙后延长活性药物在牙齿表面的作用时间，达到长效的杀菌、健齿的功效。

主权项

1.包埋与传递活性药物的生物黏附性壳聚糖微粒的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将壳聚糖溶解在0.3％～3％的醋酸溶液中，配成0.5mg/ml～2mg/ml的壳聚糖溶液，活性药物以0.5～5mg/ml溶解在壳聚糖溶液中；2)将步骤1)所得溶液作为分散相，植物油作为连续相，水油体积比为0.1～0.4，并加入体积浓度为0.5％～1％的表面活性剂司盘80或司盘85，同时加入分散剂硬脂酸镁，司盘80或司盘85与硬脂酸镁的质量比为2∶1～4∶1，室温下搅拌1小时以上，形成均匀的油包水乳液；3)在油包水乳液中加入5mg/ml～10mg/ml的交联剂戊二醛1ml，40℃～60℃下反应4～6小时，得到包埋有活性药物的壳聚糖微粒；4)将步骤3)所得的产物置于分液漏斗中静置12小时以上分离油水相，取下层水溶液，调节pH值为8～9，离心除去沉淀物，取上清液得到包埋活性药物的壳聚糖微粒悬浮液。