[发明专利]亲脂性铂类抗肿瘤配合物

摘要

本发明公开了一类新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3－异丙基－6－甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5－二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物。其制备是以cis－[PtA₂I₂](A₂为载体基团1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷)为原料，在水中与硝酸银定量反应完全后过滤分离AgI，母液加入离去基团3－异丙基－5－甲基水杨酸或3，5－二碘水杨酸二钠盐，提纯得到。本发明化合物的体内外均有高抗癌活性、良好的亲脂性，用于临床靶向治疗癌症。

主权项

1.亲脂性铂类抗肿瘤配合物，其特征在于：以中草药百里的有效成分百里酸根(3-异丙基-6-甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5-二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R-环己二胺或2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基-1，3-二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物，结构式为：LLS-DACH-I：R＝R′＝I，R″＝H                         LLS-EPT-I：R＝R′＝I，R″＝HLLS-DACH-B：R＝CH(CH₃)₂，R′＝H，R″＝CH₃         LLS-EPT-B：R＝CH(CH₃)₂，R′＝H，R″＝CH₃