[发明专利]新型水溶性Pt(Ⅱ)抗癌配合物及其制备方法有效
| 申请号： | 200610010756.X | 申请日： | 2006-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1821253A | 公开（公告）日： | 2006-08-23 |
| 发明（设计）人： | 楼丽广;刘伟平;谌喜珠;侯树谦;李永年 | 申请（专利权）人： | 昆明贵研药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/282;A61K9/08;A61K9/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人： | 赛晓刚 |
| 地址： | 650221*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新型的水溶性铂(Ⅱ)抗癌配合物cis－[2－取代基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基)－l，3－二氧环戊烷·3－羟基－1，1－环丁烷二羧酸根·合铂(Ⅱ)]，取代基为甲基或乙基或异丙基。它的制备是以cis－[PtA2I2]为原料(A2＝2－取代基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基)－1，3－二氧环戊烷)，与3－羟基－1，1－环丁烷二羧酸银定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis－[PtA2I2]先与Ag2SO4定量反应，过滤分离AgI后母液与3－羟基－1，1－环丁烷二羧酸钡定量反应，过滤分离BaSO4，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的抗癌活性明显高于卡铂、毒副作用明显比卡铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 水溶性 pt 抗癌 配合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.化学名为cis-[2-取代基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根·合铂(II)]的铂(II)配合物，取代基为甲基或乙基或异丙基，具有下列化学结构式：![]()
R＝CH3，C2H5，CH(CH3)2
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