[发明专利]用于治疗预产期前分娩、痛经和子宫内膜异位症的作为催产素受体拮抗剂的1，6－取代的(3R，6R)－3－(2，3－二氢－1H－茚－2－基)－2，5－哌嗪二酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物S。

主权项

1.一种或多种选自式(I)化合物及其生理学上可接受的衍生物的化学实体：其中：A表示任选被一个或多个C_1-4烷基取代的C_1-4亚烷基；环B表示单-、二-或三环芳基或者含有一个或多个独立地选自O、S或N中的杂原子的杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选被一个或多个可独立地选自下述的R¹基团取代：C_1-6环烷基、C_1-6烷基、C_1-6环烷氧基、C_1-6烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、-O杂环基、-O杂芳基、-S(O)_n杂环基或-S(O)_n杂芳基(其中的每个可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴)；或者R¹可以另外独立地选自：卤素、羟基、-NR³R⁴、硝基、氰基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、羧基、-CONR³R⁴、-COR⁵、-S(O)_nR⁶、-NR⁷COR⁸、-S(O)_mNR⁹R¹⁰或-NR¹¹S(O)_mR¹²；R²表示C_3-7烷基、C_3-7环烷基或苯基，其中的每个可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-4烷基或C_3-7环烷基；R³和R⁴独立地表示H、C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-3烷氧基C_1-6烷基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、COR⁵、杂芳基、杂环基、芳基或-NR^3aR^4a；或者R³和R⁴和与它们相连的N-原子一起形成5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有1或2个独立地选自O、S或N中的杂原子；以及其中所述5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-NR^3aR^4a、COR⁵、羟基、芳基、杂芳基或杂环基(其中5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环上的所述C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、COR⁵、杂芳基、杂环基、芳基或-NR^3aR^4a)；R^3a和R^4a独立地表示H、C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、或芳基；或者R^3a和R^4a和与它们相连的N-原子一起形成5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有1或2个独立地选自O、S或N中的杂原子；以及其中所述5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、羟基、芳基、杂芳基或杂环基(其中5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环上的所述C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、或芳基)；R⁵表示C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；R⁶表示C_1-6烷基、C_1-6环烷基、三氟C_1-6烷基、芳基、杂芳基、或杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6环烷基、三氟C_1-6烷基、芳基、杂芳基、或杂环基可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-3烷氧基C_1-6烷基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；R⁷表示H或C_1-4烷基(任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴)；R₈表示C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中的每个可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；或者R⁷和R⁸和与它们相连的原子一起形成4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有一个或多个独立地选自O、S或N中的杂原子，以及其中所述杂环基环可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；R⁹和R¹⁰独立地表示H、C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、芳基、-NR³R⁴或任选被C_1-6烷基取代的杂环基；或者R⁹和R¹⁰和与它们相连的N-原子一起形成5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有1或2个独立地选自O、S或N中的杂原子；以及其中所述5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-NR³R⁴、羟基、芳基、杂芳基或杂环基(其中5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环上的所述C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴)；R¹¹表示H或C_1-4烷基(任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴)；R¹²表示C_1-6烷基、C_1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中的每个可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；或者R¹¹和R¹²和与它们相连的原子一起形成4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有一个或多个独立地选自O、S或N中的杂原子，以及其中所述杂环基环可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟C_1-4烷基、三氟C_1-4烷氧基、-S(O)_nR⁶、杂芳基、杂环基、芳基或-NR³R⁴；n表示0、1或2；以及m表示1或2。