[发明专利]取代苯并唑类化合物的制剂

摘要

本发明提供含苯并唑的ERβ－选择性配体的固体制剂及其制备方法，更详细地讲是含ERβ－选择性配体ERB－041的新制剂及其制备方法。

主权项

1.一种药物制剂，所述药物制剂包含药物有效量的药理活性药物和载体或赋形剂系统，所述载体或赋形剂系统包含：a)占所述药物制剂约10％至约60％重量的填充剂/稀释剂组分；b)占所述药物制剂约1％至约20％重量的表面改性剂组分；c)占所述药物制剂约0.01％至约10％重量的助流剂/崩解剂组分；d)占所述药物制剂最高达约20％重量的任选第二填充剂/稀释剂组分；和e)占所述药物制剂最高达约10％重量的润滑剂组分；其中所述药理活性药物为式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁为氢；羟基；卤素；1-6个碳原子的烷基；1-6个碳原子的三氟烷基；3-8个碳原子的环烷基；1-6个碳原子的烷氧基；1-6个碳原子的三氟烷氧基；1-6个碳原子的硫烷基；1-6个碳原子的亚砜基烷基；1-6个碳原子的砜基烷基；6-10个碳原子的芳基；具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环；-NO₂；-NR₅R₆；-N(R₅)COR₆；-CN；-CHFCN；-CF₂CN；2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₂和R_2a各自独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₃、R_3a和R₄各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₅、R₆各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基；X为O、S或NR₇；和R₇为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基、-COR₅、-CO₂R₅或-SO₂R₅。