[发明专利]取代苯并唑制剂

摘要

本发明提供了含苯并唑的ERβ－选择性配体的固体制剂及其制备方法。

主权项

1.一种药物制剂，所述制剂包含药学有效量的活性药理学成分和载体或赋形剂系统，所述载体或赋形剂系统包含：a)含量为约1％-约60％药物制剂重量的增溶剂/湿润剂组分；b)含量为约0.04％-约15％药物制剂重量的任选辅增溶剂组分；c)含量为约10％-约60％药物制剂重量的稀释剂/吸附剂组分；d)含量为约10％-约88％药物制剂重量的任选第二稀释剂/吸附剂组分；e)含量为约0.5％-约8％药物制剂重量的崩解剂组分；f)含量为约0.05％-约5.0％药物制剂重量的任选助流剂组分；和g)含量为约0.001％-约10.0％药物制剂重量的任选润滑剂组分；其中所述活性药理学成分具式I结构：其中R₁为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的三氟烷基、3-8个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、1-6个碳原子的硫基烷基、1-6个碳原子的亚磺酰烷基、1-6个碳原子的磺酰烷基、6-10个碳原子的芳基、具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环、-NO₂、-NR₅R₆、-N(R₅)COR₆、-CN、-CHFCN、-CF₂CN、2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₂和R_2a各自独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₃、R_3a和R₄各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；R₅和R₆各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基；X为O、S或NR₇；和R₇为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基、-COR₅、-CO₂R₅或-SO₂R₅；或其药学可接受盐。