[发明专利]具有抗毒蕈碱活性的吡咯衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗毒蕈碱乙酰胆碱受体介导的疾病特别是M3毒蕈碱乙酰胆碱受体的疾病的式(I)的化合物，其中如说明书中那样定义R1、R2、x、X、Y和B。

主权项

1.通式(I)的化合物其中：R₁代表直链或支链的C₁-C₇烷基；C₃-C₇环烷基；苯基、苄基、苯氧甲基，或单杂环或稠合杂环，任选地用一种或多种下列基团取代：F、Cl、Br、直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、乙烯基、CF₃、NO₂、CN、COOH、OCF₃、CH₂OR₄、OR₄、NR₄R₅、SO₂NR₄R₅、CONR₄R₅、SR₄、SO₂R₄、COR₄，其中R₄是H、直链或支链C₁-C₆烷基、苯基、苄基或单杂环或稠合杂环，其其任选地用F、Cl、Br、直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、乙烯基、CF₃、NO₂、CN、CH₂OH取代，R₅是H、直链或支链C₁-C₇烷基、CO-(直链或支链C₁-C₇烷基)或R₄和R₅可形成包含多至8个原子的单杂环或稠合杂环；当为双键时，x是0，当为单键时，x是1；R₂是H或具有和R₁相同的含义；Y代表：C＝O；CHOH；(CH₂)m，其中m是从1至3的整数；或CH基；X代表：硫或NR₇基团，其中R₇是氢或G-R₆基团，其中G选自CO、SO₂、(CH₂)_n、(CH₂)_nCONH，n＝0-3，R₆是H、COOH基团或具有和R₁相同的含义；B选自下列基团中的一个基团：a1)其中A和A’相互独立地代表氢、直链或支链C₁-C₄烷基，m＝0-2和R₃是M-R₆基团，其中M选自CO、CONH、SO₂、(CH₂)_n、(CH₂)_nCONH，n＝1-3，R₆是H、COOH基团或具有和R₁相同的含义；a2)其中A和A’相互独立地代表氢、直链或支链C₁-C₄烷基基团，m＝0-2和R₃是M-R₆基团，其中M选自CO、CONH、SO₂、(CH₂)_n、(CH₂)_nCONH，n＝0-3，R₆是H、COOH基团或具有和R₁相同的含义；b)其中R₆、m和n如上定义；c)其中：R₆、m和n如上定义，R₈具有和R₁相同的含义，或(CH₂)_nR₆和R₈和与其结合的氮原子一起形成4至7元杂环，任选地由苯环取代或任选地与苯环或如上所述的杂环稠合；且Z-是可药用阴离子，且其中单杂环或稠合杂环是包含5至10个环原子且在各环中包含至多4个选自S、N、O的杂原子的杂环，其选自：吡咯、吡唑、呋喃、噻吩、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、咪唑、噁唑、异噁唑、噻唑、苯并咪唑、苯噁唑、苯并噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉和所有对应的饱和和部分饱和的杂环。