[发明专利]哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲、它们的制备方法、用途以及包含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)的哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲，其中A、X、R(1)、R(2)和R(3)具有权利要求书中指定的含义。式(I)化合物是有价值的活性药物成分，其特别显示出对心肌ATP敏感性钾通道的抑制作用并且适于例如治疗心血管系统障碍(例如冠心病、心律失常、心功能不全、心肌病、心脏收缩性下降)或者预防心脏性猝死。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、它们的用途以及包含它们的药物组合物。

主权项

1.所有立体异构形式和所有比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物及其生理学上可接受的盐，其中A是CH2、CH2-CH2或CH2-CH2-CH2；X是氧或硫；R(1)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基或-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-环烷基，其中(C3-C7)-环烷基可以被(C1-C4)-烷基取代一次或多次，并且(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基和-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-环烷基可以被氟取代一次或多次；R(2)和R(3)是各自独立的并且可以是相同的或不同的，其为氢、卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基，其中(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基可以被氟取代一次或多次；其中如果同时A是CH2-CH2、X是氧并且带有基团R(2)和R(3)的苯基是5-氯-2-甲氧基苯基，那么R(1)不能是正丙基、正己基或环己基。