[发明专利]2－芳基甲酰胺－含氮杂环化合物

摘要

本发明提供式[I]所示的化合物：[式中]R¹和R²相同或不同，表示C_1－6烷基、C_3－8环烷基等，R^3a、R^3b和R⁴相同或不同，表示氢原子、C_1－6烷基等，X表示－N－、－CH－等，Y₁表示单键、C_1－3亚烷基等，Y₂表示C_1－4亚烷基、氧基C_1－4亚烷基等，Ar₁表示单环性芳族碳环基、单环性芳族杂环基等，Ar₂表示5～6元芳族碳环基、芳族杂环基等]。该化合物发挥黑色素凝集激素受体拮抗剂作用，例如可用作肥胖症的治疗药等。

主权项

1.式[I]所示的2-芳基甲酰胺-含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1和R2相同或不同，表示选自下述的取代基：1)根据情况可被R5取代的C1-6烷基、2)根据情况可被R6取代的C3-8环烷基、以及3)根据情况可被R6取代的3～8元杂环烷基，或者R1和R2一起与它们所结合的氮原子一起形成根据情况可被R6取代的3～8元脂族含氮杂环基，或者R1与R1所相邻的氮原子和Y1一起形成根据情况可被R6取代的5～6元脂族含氮杂环基；R3a和R3b相同或不同，表示氢原子或根据情况可被R5取代的C1-6 烷基；R4表示氢原子、卤素原子、根据情况可被R5取代的C1-6烷基或根据情况可被R5取代的C1-6烷氧基；R5表示选自：氢原子、卤素原子、氰基、羟基、氨基、根据情况可被氟原子或羟基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根据情况可被氟原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6 烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基氧基、一C1-6烷基氨基甲酰基氧基、二C1-6烷基氨基甲酰基氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6 烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、一C1-6 烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、(一C1-6烷基氨磺酰基)氨基、(二C1-6烷基氨磺酰基)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6 烷基)氨基、二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和C1-6烷基亚硫酰基的取代基；R6表示R5或氧代基；X表示-N-或-C(R3C)-，R3C与R3a相同含义；Y1表示单键、C1-3亚烷基或氧基C2-3亚烷基，该C1-3亚烷基或氧基C2-3亚烷基中的任意的氢原子可根据情况被C1-4烷基取代，或者Y1与Y1所相邻的氮原子和R1一起可形成根据情况被R6取代的5～6元脂族含氮杂环基；Y2表示C1-4亚烷基或氧基C1-4亚烷基，该C1-4亚烷基或氧基C1-4 亚烷基中的任意的氢原子可根据情况被C1-4烷基取代；Ar1是二价基团，表示根据情况可被R5取代的单环性芳族碳环基或根据情况可被R5取代的单环性芳族杂环基；Ar2表示根据情况可被R5取代的5～6元芳族碳环基或可根据情况被R5取代的5～6元芳族杂环基。