[发明专利]取代酰胺的液体和半固体口服药物制剂无效
申请号: | 200580040306.9 | 申请日: | 2005-11-18 |
公开(公告)号: | CN101065115A | 公开(公告)日: | 2007-10-31 |
发明(设计)人: | A·V·佩雷赛普金;E·多库;C·麦克尔维;C·德卢卡;L·L·阿拉尼;T·吉布森;D·H·欧勒尔;S·潘梅;W·P·维尔芬;T·P·甘德克;D·奥斯托维克;T·罗德斯;B·K·哈米尔顿 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K9/48 | 分类号: | A61K9/48 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | N-[1S,2S]-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[5-三氟甲基]吡啶-2-基}氧基}丙酰胺(化合物I)在亲脂性赋形剂中具有惊人提高的溶解度和生物利用度,亲脂性赋形剂包括其药学接受的可消化的油、表面活性剂或共溶剂、或其任何两种或多种的混合物。在本发明的一个实施方案中,是自乳化或自微乳化组合物,包括1)化合物I;2)具有HLB 1至8的表面活性剂;和3)具有HLB超过8至20的表面活性剂;和任选4)可消化的油和/或共溶剂和/或抗氧化剂或防腐剂。 | ||
搜索关键词: | 取代 液体 固体 口服 药物制剂 | ||
【主权项】:
1.一种组合物,包括N-[1S,2S]-3-[(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[(5-三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}丙酰胺或其药学可接受的盐或溶剂化物和亲脂性赋形剂,亲脂性赋形剂选自可消化的油类、表面活性剂、共溶剂和其任何两种或多种的混合物。
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