[发明专利]肽的环化无效
| 申请号： | 200580038600.6 | 申请日： | 2005-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN101056884A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | M·吉罗德;O·韦尔比茨基;M·维利纳 | 申请（专利权）人： | 隆萨股份公司 |
| 主分类号： | C07K1/06 | 分类号： | C07K1/06;C07C51/09;C07K7/54;C07C209/62;C07C29/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 提供了一种通过内酰胺化作用使肽的侧链环化的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 | ||
【主权项】：
1.通过内酰胺化作用环化肽的方法，所述方法包括以下步骤：a.脱去肽的烯丙基型保护基团，所述肽在其Nα上用碱不稳定性保护基团保护，所述肽还包含至少一个烯丙氧基-羰基-保护的赖氨酸侧链或该赖氨酸侧链类似物的氨基官能团，并且还包含至少一个烯丙基-酯-保护的谷氨酰基或天冬氨酰基侧链或者该侧链类似物的ω-羧基，同时保留Nα上的碱不稳定性保护基团，其中所述烯丙型保护基是取代的或未取代的，b.在弱碱试剂存在下通过所述去保护侧链的内酰胺化作用使肽环化，和c.脱去所述肽Nα上的碱不稳定性保护基团。
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