[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的巯基酰胺无效

专利信息
申请号: 200580036390.7 申请日: 2005-09-02
公开(公告)号: CN101048374A 公开(公告)日: 2007-10-03
发明(设计)人: 萨利赫·艾哈迈德;瑟莱恩·孔贝;斯科特·卡西尔;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷尔;马里奥·洛贝尔;尼尔·佩格;伊马德·萨芭;西蒙·斯温;克莱尔·托马斯;格雷厄姆·温内 申请(专利权)人: OSI制药公司
主分类号: C07C327/06 分类号: C07C327/06;C07C323/25;C07D277/46;C07D209/16;C07D213/40;C07D213/74;C07D249/08;C07D409/04;C07D309/12;C07D319/18;C07D263/32;C07D333/20;C07D307/52
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 由式(IA)、(IB)、(IIA)和(IIB)表示的巯基酰胺或其药学可接受的盐,抑制组蛋白脱乙酰酶并用于治疗和/或预防多种感染、癌性疾病和病症。
搜索关键词: 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 巯基
【主权项】:
1.由式IA表示的化合物或其药用盐:其中:R1为R2NR3C(O)-、R2NHC(O)NH-、R2NHC(S)NH-、R2SO2NH-或R2C(O)NH-;m为4-6;R2为C0-2烷基、芳基、杂芳基、碳环基、-杂芳基-杂芳基、-杂芳基-C1-4烷基、-杂芳基-OCH3、-杂芳基-芳基-卤素、-杂芳基-芳基、-芳基-芳基、-芳基-SCH3、-芳基-OCH3、-芳基-CF3、-芳基-O-C2烷基-杂环基、-C3-10环烷基-芳基、-C0-2烷基-杂环基、-C0-2烷基-杂芳基、-C0-2烷基-芳基、-C0-1烷基-杂芳基、-芳基-OCH2-芳基、-芳基-CH2O-芳基、芳基-羰基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-C(O)CH3、芳基-O-芳基、-芳基-O-杂环基、-芳基-C1-4烷基、-芳基-O-C2-3烷基-N(CH3)(CH3)、C0-1烷基-杂环基-C0-1烷基、C0-1烷基-杂芳基-C0-1烷基、-杂环基、-杂环基-芳基、-杂环基-杂芳基、-芳基-杂环基、-芳基-杂芳基或-CH(芳基)(芳基),其中任一个用R22任选取代;R22为C0-4烷基、卤素、-OH、-CF3、-SCH3、-OCH3、-NH2、-O(CH2)2N(CH3)(CH3)、-OCH2-芳基、-O(CH2)2-杂环基、-C(O)CH3、-O-杂环基、芳氧基-C0-1烷基-、芳基或杂环基;R3为C0-1烷基,或R2和R3连在一起形成杂环或碳环,其中任一个用一个或多个独立的C1-4烷基、卤素、-OH、-SCH3、-OCH3、-NH2、芳基或杂环基取代基任选取代;R4和R5各自独立地为C0-4烷基、苯基或氟;n为0或1;和R6为氢、甲基、乙基、苯基、苄基或乙酰基。
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