[发明专利]作为雌激素药物的前药取代的苯并唑化合物

摘要

本发明提供具有下式结构(I)的式I的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐，其中Q₁、Q₂、R₁、R₂、R_2a、R₃、R_2a和X如在说明书中定义。

主权项

1.一种具有下式结构的式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：Q₁和Q₂独立为H、糖残基或S(O)_t-OH，条件是Q₁和Q₂不都为H；t为0、1或2；R₁为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的三氟烷基、3-8个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、1-6个碳原子的硫代烷基、1-6个碳原子的磺酰烷基、1-6个碳原子的亚磺酰烷基、6-10个碳原子的芳基、具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6-元杂环、-NO₂、-NR₅R₆、-N(R₅)COR₆、-CN、-CHFCN、-CF₂CN、2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的链烯基；其中所述烷基或链烯基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆任选取代；R₂和R_2a每个独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、链烯基，或炔基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆任选取代；R₃和R_3a每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、链烯基，或炔基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆任选取代；R₅、R₆每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基；X为O、S或NR₇；R₇为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基、-COR₅、-CO₂R₅或-SO₂R₅。