[发明专利]生物还原活化的前药无效
| 申请号： | 200580036165.3 | 申请日： | 2005-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN101044150A | 公开（公告）日： | 2007-09-26 |
| 发明（设计）人： | 彼得·大卫·戴维斯;马修·亚历山大·内勒;彼得·汤姆森;史蒂文·埃尔伯特·艾弗里特;麦克尔·理查德·莱西·斯特拉福特;彼得·沃德曼 | 申请（专利权）人： | 安吉奥金尼药品有限公司;格雷实验室癌症研究信托公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H19/20;C07H19/10;A61K31/7052;C07H19/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐;王俊 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及式(1)的化合物，或其药物可接受的盐，其中R1为具有至少一个硝基或叠氮基基团的取代的芳基或杂芳基，或为任选取代的苯醌、任选取代的萘醌、或任选取代的稠合杂环醌；R2为H，任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、芳基或杂环芳基；以及对R3基团进行选择以使得R3NH2基团代表细胞毒性核苷类似物或细胞毒性核苷类似物的酯或磷酸酯前药，前提是R1为芳基基团时，R2不为H。 | ||
| 搜索关键词： | 生物 还原 活化 | ||
【主权项】：
1.式(1)的化合物，或其药物可接受的盐，![]()
其中：-R1为具有至少一个硝基或叠氮基的取代的芳基或杂芳基，或为任选取代的苯醌、任选取代的萘醌、或任选取代的稠合杂环醌；-R2为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、芳基或杂芳基；以及-对R3进行选择以使得R3NH2代表细胞毒性核苷类似物或细胞毒性核苷类似物的酯或磷酸酯前药，前体条件是R1为芳基时，R2不为H。
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