[发明专利]具有长贮存期的二氢蝶啶酮的输注溶液无效
| 申请号： | 200580035273.9 | 申请日： | 2005-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN101039676A | 公开（公告）日： | 2007-09-19 |
| 发明（设计）人： | 德特莱夫·莫尔;克劳斯·维特;弗里特乔夫·特劳尔森 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61K31/4985;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及具有长贮存期的水性输注或注射溶液，其含有通式(I)的活性物质，其中基团L、R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求和说明书内所给予的含义，以及其量足以溶解该活性物质并稳定溶液的生理上可接受的酸或酸的混合物，以及另外任选其他适用于胃肠外给药的辅助配制剂。还涉及一种用于制备根据本发明的输注或注射溶液的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 贮存 二氢蝶啶 溶液 | ||
【主权项】：
1.贮存稳定的水性输注或注射溶液，其含有通式(I)的活性物质，或其互变异构体、外消旋物、对映异构体、非对映异构体或任选为生理上有效的衍生物或代谢物，以及其量足以溶解活性物质并作为稳定剂的生理上可接受的酸或酸的混合物，任选和其他适用于胃肠外给药的配制赋形剂，![]()
其中R1、R2其可相同或不同，代表氢或任选取代的C1-C6-烷基，或R1和R2共同代表2-至5-员烷基桥，其可含有1至2个杂原子，R3代表氢或选自任选取代的C1-C12-烷基、C2-C12-链烯基、C2-C12-炔基和C6-C14-芳基中的基团，或选自任选取代的及/或桥连的C3-C12-环烷基、C3-C12-环烯基、C7-C12-多环烷基、C7-C12-多环烯基、C5-C12-螺环烷基，包含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烷基，及包含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烯基中的基团，或R1和R3或R2和R3共同代表饱和或不饱和的C3-C4-烷基桥，其可含有1个杂原子，R4代表选自氢、-CN、羟基、-NR6R7和卤素中的基团，或选自任选取代的C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-链烯基氧基、C2-C5-炔基氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基中的基团，L代表连接基团，其选自任选取代的C2-C10-烷基、C2-C10-链烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、任选桥连的C3-C12-环烷基和含有1或2个氮原子的杂芳基，n代表0或1，m代表1或2，R5选自任选取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基羰基、吡咯烷基、莨菪烷基、R8-二酮甲基哌嗪基、4-氧代硫吗啉基、4，4-二氧代硫吗啉基、硫吗啉基，-NR8R9及氮杂环庚基的基团，R6、R7可相同或不同，代表氢或C1-C4-烷基，和R8、R9代表在R5上未被取代的氮取代基，其可为相同或不同，代表氢或选自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基，C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C14-芳基羰基、C1-C4-烷基羰基、C6-C14-芳基甲基氧基羰基、C6-C14-芳基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基-及C6-C14-芳基-C1-C4-烷基磺酰基的基团。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于贝林格尔·英格海姆国际有限公司，未经贝林格尔·英格海姆国际有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200580035273.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
