[发明专利]制备10－脱乙酰基－N－脱苯甲酰基－紫杉醇的半合成方法有效
| 申请号： | 200580033957.5 | 申请日： | 2005-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN101048395A | 公开（公告）日： | 2007-10-03 |
| 发明（设计）人： | B·加贝塔;A·甘比尼;E·邦巴尔代利;G·丰塔纳 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷的合成子10－脱乙酰基－N－脱苯甲酰基－紫杉醇的制备方法和制备其的中间体。本发明也公开了从所述的式(I)化合物开始的多西他赛的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 10 乙酰 脱苯甲酰基 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)的制备方法，![]()
其包括下列步骤：a)将2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸![]()
与10-脱乙酰基-二-7，10-三氯乙酰基浆果赤霉素III(VI)![]()
进行反应得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脱乙酰基-7，10-二-三氯乙酰基浆果赤霉素III 13-基-酯(VII)![]()
b)将式(VII)化合物在7和10位的三氯乙酰基进行水解，得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脱乙酰基浆果赤霉素III 13-基-酯(VIII)![]()
c)将式(VIII)化合物进行酸处理得到10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)。
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