[发明专利]环丙基哌啶甘氨酸转运蛋白抑制剂

摘要

本发明涉及可抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的环丙基哌啶化合物、且该化合物可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能失调有关的神经病学和精神病学病症、以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病。

主权项

1.式I的化合物及其药学可接受的盐和其单一对映体和非对映体：其中：R²选自：(1)苯基，其被R^2a、R^2b和R^2c取代，(2)杂环，其被R^2a、R^2b和R^2c取代，(3)C_1-8烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基，-NR¹⁰R¹¹、苯基或杂环取代，其中苯基或杂环被R^2a、R^2b和R^2c取代，(4)C_3-6环烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR¹⁰R¹¹取代，其中R¹⁰和R¹¹独立地选自：(a)氢，(b)-C_1-6烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR¹²R¹³取代；其中R¹²和R¹³独立地选自氢和-C_1-6烷基，(c)-C_3-6环烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR¹²R¹³取代，(d)苄基，(e)苯基，和(5)-C_1-6烷基-(C_3-6环烷基)，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR¹⁰R¹¹取代；R^2a、R^2b和R^2c独立地选自：(1)氢，(2)卤素，(3)-C_1-6烷基，其是未取代的或被下列取代：(a)1-6个卤素，(b)苯基，(c)C_3-6环烷基，或(d)-NR¹⁰R¹¹，(4)-O-C_1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素取代，(5)羟基，(6)-SCF₃，(7)-SCHF₂，(8)-SCH₃，(9)-CO₂R⁹其中R⁹独立地选自：(a)氢，(b)-C_1-6烷基，其是未取代的或被1-6个氟取代，(c)苄基，和(d)苯基，(10)-CN，(11)-SO₂R⁹，(12)-SO₂-NR¹⁰R¹¹，(13)-NR¹⁰R¹¹，(14)-CONR¹⁰R¹¹，和(15)-NO₂；R³是C_1-6烷基或C_3-6环烷基，其独立地是未取代的或被1-6个卤素、羟基、-NR¹⁰R¹¹或杂环取代，杂环被R^2a、R^2b和R^2c取代；R⁴和R⁵独立地选自：(1)氢，和(2)C_1-6烷基，其是未取代的或被卤素或羟基取代，或R⁴和R⁵在一起形成C_3-6环烷基环；A选自：(1)-O-，和(2)-NR¹⁰-；m是0或1，当m是零时，R²直接与羰基相连接。