[发明专利]取代的2H－1,3－苯并噁嗪－4(3H)－酮

摘要

本发明提供取代的苯并噁嗪－4(3H)－酮，其可用于治疗血栓症和用于降低患者继发性缺血事件的可能性和/或严重性。

主权项

1.具有下列通式的化合物，及其药学可接受的盐：其中R1为选自C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C3-5环烷基，C3-5环烷基-烷基，苄基，以及取代苄基的成员；R2为选自H和C1-6烷基的成员；R3为选自H，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-5环烷基，C3-5 环烷基-烷基，C1-6卤代烷基，C1-6羟烷基，卤素，氰基和-C(O)R3a的成员，其中R3a是选自H，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成员；R4为选自H和C1-6烷基的成员；R5为选自H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，苄基，芳基，C1-6烷基-N-(R5a)2；C1-6烷基-O-(R5a)的成员；其中各R5a是独立选自H和C1-6烷基的成员，以及任选两个与氮连接的R5a基团与该氮原子组合形成氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶或吗啉环；Ar为选自苯，吡啶，吡嗪和嘧啶的芳香环，分别任选取代以1-2个R6取代基，其中各个R6独立地选自卤素，氰基，羟基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，C3-5环烷基-烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，-C(＝NR6a)-N(R6b)2，-C(O)R6a，-O(CH2)mOR6b，-(CH2)mOR6b，-O(CH2)mN(R6b)2和-(CH2)mN(R6b)2，其中各个下标m独立地是1-3的整数，各个R6a是独立选自H，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成员，以及各个R6b是独立选自H，C1-4烷基和C1-4烷酰基的成员，以及任选两个与氮连接的R6b基团与该氮原子组合形成氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶或吗啉环；L为选自键和-NH-的连接基团；R7为选自H，卤素，氰基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6 烷氧基和C1-6卤代烷基的成员。