[发明专利]五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物

摘要

本发明涉及五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物。这些五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍为式(I)的化合物，其中R1至R5具有权利要求中所述的含义，并且例如适合用作抗心律失常药，其具有预防梗死、治疗梗死以及治疗心绞痛的心脏保护性能。这些化合物在发生局部缺血诱导的损伤时，特别是在局部缺血诱导的心律失常的开始阶段抑制、甚至预防病理生理过程。

主权项

1.式I的五氟硫烷基苯甲酰基胍及其可药用盐：其中各基团的含义如下：R1和R1’各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，F，Cl，Br，I，-CN，NR6R7，-O-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃或-(SO_d)_e-(CH₂)_f-(CF₂)_g-CF₃；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；d是0、1或2；b、c、e、f和g各自独立地是0或1；R2和R2’各自独立地是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO₂CH₃，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR6R7，-O-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃，-(SO_h)_k-(CH₂)_l-(CF₂)_m-CF₃，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替，未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH₂)_n-苯基：F，Cl，Br，I，-O_o-(CH₂)_p-CF₃，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃，或未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH₂)_q-杂芳基：F，Cl，Br，I，-O_r-(CH₂)_s-CF₃，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；b和c各自独立地是0或1；h是0、1或2；k是0或1；l是0、1、2、3或4；m和o各自独立地是0或1；p是0、1、2或3；n是0、1、2、3或4；r是0或1；s是0、1、2或3；q是0、1、2、3或4；R3是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO₂CH₃，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或-Ot-(CH₂)_u-CF₃；t是0或1；u是0、1、2或3；R4是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO₂CH₃，NR6R7，-(SO_v)_w-(CH₂)_x-(CF₂)_y-CF₃，-O-(CH₂)_aa-(CF₂)_bb-CF₃，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；v是0、1或2；x是0、1、2、3或4；w、y、aa和bb各自独立地是0或1；或R4是-(CH₂)_cc-苯基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-O_dd-(CH₂)_ee-CF₃，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；dd是0或1；ee是0、1、2或3；cc是0、1、2、3或4；或R4是-(CH₂)_ff-杂芳基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-O_gg-(CH₂)_hh-CF₃，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；gg是0或1；hh是0、1、2或3；ff是0、1、2、3或4；R5是F、Cl、Br、I、CF₃、-SO₂CH₃或-S(O)OCH₃；X是直接的键、O、NR8、S(O)_kk；R8是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-(CH₂)_mm-CF₃或-SO₂CH₃kk是0、1或2；mm是0、1、2或3；其中在R1和R1’以及R2和R2’的定义中，-O-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃可以各自独立地选择，其中在R1和R1’、R2和R2’以及R4的定义中，NR6R7可以独立地选择。