[发明专利]用于治疗恶病质的环状肽无效

专利信息
申请号: 200580029705.5 申请日: 2005-07-06
公开(公告)号: CN101010096A 公开(公告)日: 2007-08-01
发明(设计)人: 舒布赫·D.·夏尔马;拉梅什·拉吉普罗希特;凯文·B.·伯里斯;施亦群;安妮特·M.·沙迪亚克 申请(专利权)人: 帕拉丁科技公司
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;C12Q1/68;C07K7/64
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 林晓红
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 如下化学式示出的高选择性黑皮质素-4受体拮抗剂环状肽。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、x、y和z如说明书中说明,及一种治疗体重异常,包括恶病质、肌肉减少和衰竭综合征或疾病的方法,及治疗炎症和免疫失调的方法。
搜索关键词: 用于 治疗 恶病质 环状
【主权项】:
1.一种如下结构式的环状肽:其中:R1  is  H,R2是-C(=O)-NH-,-NH-C(=O)-,-S-或-S-S-;R3是4-咪唑基或3-吲哚基;R4a和R4b各自是任选的环取代基,并且当存在一或两个该取代基时,它们相同或不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或芳基基团;R5是-NH2或-NH(C=NH)NH2;R6是1-或2-萘基或者3-吲哚基,任选具有一或两个环取代基,并且当存在一或这两个环取代基时,它们相同或者不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或者芳基基团;R7是-OH或R8是H、NH2、低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链,C1-C4芳烷基,或者C1-C4omega氨基衍生物;R9是H,低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链,C1-C4芳烷基,或者C1-C4omega氨基衍生物;R10是脂族L-或D-氨基酸,N-酰化的L-或D-氨基酸或者线性或分支的C1-C17烷基、芳基、杂芳基、烯、烯基或者芳烷基链;R11和R12独立地是H或者C1-C4线性或分支的烷基链,条件是R9和R10不都是H;x是1-4,y是1-5,条件是x+y等于2-7;z是2-5。
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