[发明专利]用于治疗恶病质的环状肽

摘要

如下化学式示出的高选择性黑皮质素－4受体拮抗剂环状肽。其中R₁、R₂、R₃、R_4a、R_4b、R₅、R₆、R₇、x、y和z如说明书中说明，及一种治疗体重异常，包括恶病质、肌肉减少和衰竭综合征或疾病的方法，及治疗炎症和免疫失调的方法。

主权项

1.一种如下结构式的环状肽：其中：R₁  is  H，或R₂是-C(＝O)-NH-，-NH-C(＝O)-，-S-或-S-S-；R₃是4-咪唑基或3-吲哚基；R_4a和R_4b各自是任选的环取代基，并且当存在一或两个该取代基时，它们相同或不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或芳基基团；R₅是-NH₂或-NH(C＝NH)NH₂；R₆是1-或2-萘基或者3-吲哚基，任选具有一或两个环取代基，并且当存在一或这两个环取代基时，它们相同或者不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或者芳基基团；R₇是-OH或R₈是H、NH₂、低级脂族C₁-C₄线性或分支的烷基链，C₁-C₄芳烷基，或者C₁-C₄omega氨基衍生物；R₉是H，低级脂族C₁-C₄线性或分支的烷基链，C₁-C₄芳烷基，或者C₁-C₄omega氨基衍生物；R₁₀是脂族L-或D-氨基酸，N-酰化的L-或D-氨基酸或者线性或分支的C₁-C₁₇烷基、芳基、杂芳基、烯、烯基或者芳烷基链；R₁₁和R₁₂独立地是H或者C₁-C₄线性或分支的烷基链，条件是R₉和R₁₀不都是H；x是1-4，y是1-5，条件是x+y等于2-7；z是2-5。