[发明专利]2－苯基吡啶衍生物

摘要

本发明提供式(I)所示的2－苯基吡啶衍生物或其盐，该化合物具有令人满意的黄嘌呤氧化酶抑制剂作用，并可用作高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾患、糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜症的预防或治疗剂；其中式(I)中各符号的含义如下：R¹：H，等等；R²：－CO₂H，等等；R³和R⁴：H，等等；R⁵：－CN，等等，R⁶：H，等等；X：－O－、－N(R⁸)－或－S－(条件是R⁵和－X－R⁷表示的基，相对于吡啶基结合在间位或对位)；R⁸：H，等等；R⁷：C_1～8直链或支链烷基，等等；Y：键，等等；R⁹、R¹⁰和R¹¹：H，等等(条件是，当X是－N(R⁸)－时，R⁸和R⁷可以键合并和相邻的氮原子共同形成含氮饱和杂环)。

主权项

1.一种以下述通式(I)表示的2-苯基吡啶衍生物或其盐：[化12]式中的记号具有以下的意义：R¹：H或卤素；R²：-CO₂H、-CO₂-低级烷基或四唑基；R³和R⁴：相同或相互不同，为H、卤素或低级烷基；R⁵：-CN、-NO₂、-Br或卤代低级烷基；R⁶：H、低级烷基、-O-低级烷基、卤素或-CN；X：-O-、-N(R⁸)-或-S-；这里，以R⁵和-X-R⁷表示的基团，相对于吡啶基结合在间位或对位；R⁸：H或低级烷基；R⁷：碳原子数1～8的直链状或支链状烷基、碳原子数3～8的直链状或支链状烯基、-Y-(可以含有氧原子的环烷基)、-Y-苯基、-Y-萘基或-Y-单环或二环式杂环基；这里，碳原子数1～8的直链状或支链状烷基及碳原子数3～8的直链状或支链状烯基，可以被选自下述G1组中的1至3个相同或相互不同的基取代；所述可以含有氧原子的环烷基、所述苯基、萘基以及单环或二环式杂环基，可以被从下述G1组和低级烷基中选择的1至4个相同或相互不同的基取代；G1组：羟基、-CN-、-O-低级烷基、-S-低级烷基、-NR⁹(R¹⁰)、-(CO)NR⁹(R¹⁰)、-CO₂-R¹¹和卤素；Y：键、低级亚烷基、低级亚烯基、-(低级亚烷基)-O-或-(低级亚烷基)-O-(低级亚烷基)-；R⁹、R¹⁰和R¹¹：相同或相互不同，为H或低级烷基；这里，在X是以-N(R⁸)-表示的基时，R⁸和R⁷可以成为一体并和相邻的氮原子共同形成含氮饱和杂环，该含氮饱和杂环可以被选自下述G2组的1至2个相同或相互不同的基取代；G2组：低级烷基、羟基、-CN-、-O-低级烷基、-S-低级烷基、卤素、-NR⁹(R¹⁰)、-(CO)NR⁹(R¹⁰)、-CO₂-R¹¹、苯基、(可以被低级烷基取代的环烷基)和-O-低级亚烷基-环烷基。