[发明专利]氨基酸取代的六氢－吡嗪并[1,2－A]嘧啶－4,7－二酮衍生物

摘要

本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1，2－a]嘧啶－4，7－二酮衍生物、其生理学上可接受的盐及其生理学功能的衍生物，本发明也涉及其中基团具有所述定义的式(I)化合物、其生理学上可接受的盐以及它们的生产方法。所述化合物可以用作例如降食欲药物。

主权项

1.式I化合物及其生理学上可接受的盐：其中各基团的含义如下：A为3-12元单环、双环或螺双环环，它可以含有一或多个选自N、O和S的杂原子，且所述3-12元环可以进一步具有下列取代基：例如F、Cl、Br、NO₂、CF₃、OCF₃、CN、(C₁-C₆)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C₁-C₆)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、N(R15)CO(C₁-C₆)-烷基或COO-(C₁-C₆)-烷基；R11、R12、R13、R14、R15分别互相独立地为H、(C₁-C₆)-烷基、杂环；n为0或1；m为0或1、2、3、4、5或6；R1为R8、(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(SO₂)-R8、(SO₂)-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(SO₂)-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、COO-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C₁-C₄-烷基)-杂环，其中所述亚烷基可以被F取代一次或多次；R8、R9分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、芳基、杂环、(C₃-C₈)-环烷基，其中所述环或环系可以被下列基团取代至多3次：F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、NH₂、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CONH₂；B为键、-(C₁-C₆)-亚烷基-、-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-(SO₂)-、-(SO₂)-(C₁-C₆)-亚烷基-、-(SO₂)-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-(C＝O)-、-(C＝O)-(C₁-C₆)-亚烷基-、-(C＝O)-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-(C＝O)NH-、-(C＝O)-NH-(C₁-C₆)-亚烷基-、-(C＝O)-NH-(C₂-C₆)-亚链烯基-、COO-、COO-(C₁-C₆)-亚烷基-、COO-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-NH-SO₂-、-NH-SO₂-(C₁-C₆)-亚烷基-、-NH-SO₂-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-NR11-SO₂-、-NR11-SO₂-(C₁-C₆)-亚烷基-、-NR11-SO₂-(C₂-C₆)-亚链烯基-、-NH(CO)-、-NH(CO)-(C₁-C₆)-亚烷基-、-NH(CO)-(C₂-C₆)-亚链烯基-；R2为杂环，其中所述杂环可以被至少一种氨基酸或一种氨基酸衍生物所取代；R3、R4、R5分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₄)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₃-C₈)-环烷基、O-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烯基、O-(C₃-C₈)-环烯基、(C₂-C₆)-炔基、芳基、O-芳基(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、O-(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CO-N((C₁-C₆)-烷基)₂；R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₄)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₃-C₈)-环烷基、O-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烯基、O-(C₃-C₈)-环烯基、(C₂-C₆)-炔基、芳基、O-芳基、(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、O-(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CO-N((C₁-C₆)-烷基)₂。