[发明专利]可用作香草素拮抗剂的色酮衍生物

摘要

本发明涉及游离形式或盐形式且可能的话酸加成盐形式的式(I)色酮化合物用作香草素拮抗剂的用途，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和m如说明书和权利要求书所定义。

主权项

1.用作治疗或预防香草素受体活化在其中扮演角色或有牵连的疾病或病症的药物的游离形式或盐形式且可能的话为可药用酸加成盐形式的式(I)色酮化合物，其中R1是C1-C6烷基、(C1-C6烷基)C1-C6烷基、二-(C1-C6烷基)C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素、卤素取代的C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、四氢呋喃基或(C1-C6烷基)氨基；R2各自独立地是卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷氧羰基氨基、氰基、卤素取代的C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或者基团-C(＝O)-R2a，其中R2a是氢或C1-C6烷基，或者如果m是2或3，则与相邻碳原子键合的两个基团R2还可以一起构成基团-O-CH2-O-；R3是氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、氨基、硝基、羟基、羟基C1-C6 烷基、卤素、C1-C6烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C6烷氧基或基团-C(＝O)-R2a，其中R2a是氢或C1-C6烷基；R4是羟基、酯化羟基、醚化羟基、氨基、(C1-C6烷基)氨基或者基团或基团其中R4a是氢、C1-C6烷基、(C1-C6烷氧羰基)苯基、苄基、(C1-C6烷氧羰基)苄基、(C1-C6烷氧羰基)哌啶基、(二-(C1-C6烷基)氨基)苯乙基或C3-C6环烷基；R5是氢、C1-C6烷氧基或羟基；且m是1、2或3。