[发明专利]D－赤型－2,2－二氟－2－脱氧－1－氧杂核糖衍生物的制备方法

摘要

可以通过本发明的方法容易地选择性地制备通式(III)的3R－羧酸盐对映体衍生物，可以以通式(III)的化合物作为中间体有效地制备高纯度的D－赤型－2，2－二氟－2－脱氧－1－氧杂核糖衍生物。

主权项

1.一种制备通式(I)的2，2-二氟-2-脱氧-1-氧杂核糖衍生物的方法，其包括步骤：(i)使通式(V)的化合物和联苯羰基衍生物反应以得到具有被联苯羰基保护的3-羟基的通式(IV)的化合物；(ii)使通式(IV)的化合物和碱在基本上含有水的混合溶剂中反应，以得到通式(III)的3R-羧酸盐对映体；(iii)使通式(III)的化合物和酸反应以得到通式(II)的5-羟基-1-氧杂核糖衍生物；和(iv)用R³保护通式(II)的化合物的5-羟基：其中，R是R¹是甲基或者乙基；R²是C_1-3烷基；R³是苯甲酰基或者R⁴是苯基或者取代的苯基；和M是铵(NH₄)、钠或者钾。