[发明专利]HIV整合酶抑制剂：环状嘧啶酮类化合物

摘要

本发明包括一系列嘧啶酮类化合物，其可抑制HIV整合酶，因此可避免病毒整合至人类DNA。该作用使所述化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明还包括用于制备嘧啶酮类化合物的中间体。另外，还包括用于治疗HIV感染者的药物组合物及方法。

主权项

1.一种式I化合物其中R¹是C_1-6(Ar¹)烷基；R²是氢、C_1-6烷基、或OR⁶；R³是氢、卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6卤烷氧基、CON(R⁶)(R⁶)、SOR⁷、SO₂R⁷、SO₂N(R⁶)(R⁶)、或Ar²；R⁴是氢、卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷基、或C_1-6卤烷氧基；R⁵是氢、卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷基、或C_1-6卤烷氧基；R⁶是氢或C_1-6烷基；R⁷是C_1-6烷基；R⁸及R⁹一起为CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂、OCH₂CH₂、CH₂OCH₂、OCH₂CH₂CH₂、CH₂OCH₂CH₂、OCH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂OCH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂OCH₂CH₂、OCH₂CH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂OCH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂OCH₂CH₂CH₂、N(R⁶)CH₂CH₂、CH₂N(R⁶)CH₂、N(R⁶)CH₂CH₂CH₂、CH₂N(R⁶)CH₂CH₂、N(R⁶)CH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂N(R⁶)CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂N(R⁶)CH₂CH₂、N(R⁶)CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂、CH₂N(R⁶)CH₂CH₂CH₂CH₂、或CH₂CH₂N(R⁶)CH₂CH₂CH₂；Ar¹是Ar²是四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、或二氧代噻嗪基，且被选自如下0-2个取代基取代：氨基、氧代、卤素、氰基、及C_1-6烷基；及X-Y-Z是C(R⁸)(R⁹)CH₂CH₂、C(R⁸)(R⁹)CH₂CH₂CH₂、C(R⁸)(R⁹)CH₂CH₂CH₂CH₂、C(R⁸)(R⁹)OCH₂、C(R⁸)(R⁹)OCH₂CH₂、或C(R⁸)(R⁹)OCH₂CH₂CH₂；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。