[发明专利]作为11－β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的吡咯烷－2－酮和哌啶－2－酮衍生物

摘要

用作药物的式(I)化合物，其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中n为1或2；L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C_1－3烷基连接基团：C_1－4烷基、C_1－3烷氧基－C_1－4烷基－、羟基－C_1－4烷基、羟基、C_1－3烷氧基－或苯基－C_1－4烷基；M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C_1－3烷基连接基团：羟基、C_1－4烷基或C_1－4烷氧基；R¹和R²各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C_1－4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C_1－4烷氧基－：羟基、Ar¹和卤素；或R¹和R²与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3－苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3－苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代；R³代表氢、卤素、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基－、氰基或羟基；R⁴代表氢、卤素、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基－、氰基或羟基；R⁵代表氢、C_1－4烷基或Ar²－C_1－4烷基－；R⁶代表氢、卤素、C_1－4烷基或C_1－4烷氧基－；Ar¹和Ar²各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C_1－4烷基、C_1－4烷氧基－或苯基－C_1－4烷基。

主权项

1.一种具有下式的化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式：其中n为1或2；L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基、羟基、C1-3 烷氧基-或苯基-C1-4烷基；M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C1-4烷氧基-：羟基、Ar1和卤素；或R1和R2与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代；R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-；R6代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基；所述化合物用作药物。