[发明专利]制备阿扎那韦硫酸氢盐的方法和新的形式有效
| 申请号： | 200580022550.2 | 申请日： | 2005-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN1980666A | 公开（公告）日： | 2007-06-13 |
| 发明（设计）人： | S·金;B·T·罗茨;M·F·马利;J·Z·古古塔斯;M·达维多维奇;S·K·斯里瓦斯塔瓦 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44;C07D213/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;赵苏林 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供制备HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的方法，其中使阿扎那韦游离碱溶液与浓硫酸反应，所加入量的浓硫酸可与少于约15％重量的游离碱反应，将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶种加入反应混合物中，当硫酸氢盐晶体形成时，根据三次方程分多阶段以增加的速率加入另外的浓硫酸，有效形成阿扎那韦硫酸氢盐的A形晶体。还提供制备阿扎那韦硫酸氢盐C模式物质的方法。还提供阿扎那韦硫酸氢盐的新形即E3形，该形是硫酸氢盐从乙醇结晶的高度结晶三乙醇溶剂合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 硫酸 方法 形式 | ||
【主权项】：
1.一种制备A形晶体形式的阿扎那韦硫酸氢盐的方法，包括使阿扎那韦游离碱在有机溶剂中的溶液与第一部分浓硫酸反应，其中阿扎那韦硫酸氢盐基本上不溶于所述有机溶剂，所加入量的浓硫酸可与少于约15％重量的阿扎那韦游离碱反应，将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶体接种至反应混合物中，当阿扎那韦硫酸氢盐晶体形成时，分多阶段加入另外的浓硫酸以有效形成阿扎那韦硫酸氢盐晶体，将阿扎那韦硫酸氢盐干燥以形成A形晶体。
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