[发明专利]作为激酶抑制剂的单环杂环

摘要

本发明涉及具有式[I+II]的化合物和用它们治疗癌症的方法。

主权项

1.具有式I或II的化合物：或其对映体、非对映体、水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐，其中：R¹是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基；每个R²独立是H、卤素、氰基、NO₂、OR⁵、NR⁶R⁷、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基；B是O、NR⁸、NR⁸CH₂、S、SO、SO₂或CR⁹R¹⁰；V是NR¹¹或-(CR³⁷R³⁸)_p-，前提是当VR¹¹为N时，R¹为烷基或环烷基；W和X各自独立是C或N；Y选自O、S和NR¹²；Z为-CR¹³R¹⁴-或-(CR¹³R¹⁴)_lNR¹⁵-；l为0-2；如果W和X都是C，n为0-4；如果X或W中的一个是N，n为0-3，如果X和W都是N，n为0-2；p为1-4；R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R¹¹和R¹⁵独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基；R⁴选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基和取代的杂环烷基，前提是(a)如果R⁴是苯基(i)R⁴不被羟基和酰氨基两者取代；和(ii)R⁴不被-NRSO₂R-取代，其中R是烷基或芳基；(b)如果R⁴是吡啶基，R⁴不被羟基和甲氧基两者取代；和(c)如果R⁴是嘧啶基，它不被＝O取代；R⁹和R¹⁰独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基；R¹²选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、CN、NO₂或SO₂NH₂；R¹³和R¹⁴独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基，或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环；A选自以下基团之一：其中D是S或O；m为0-6；R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷独立选自H、卤素、NR³⁰R³¹、OR³²、CO₂R³³、CONR³⁴R³⁵、SO₂R³⁶、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CN、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基；R²⁸和R²⁹独立选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基，或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环；R³⁰、R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂环烷基或取代的杂环烷基；和R³⁷和R³⁸各自独立是H、卤素或烷基。