[发明专利]神经活性化合物

摘要

本发明涉及神经活性化合物，它们是具有两个稠合的6－员环的杂环化合物，其中在1和3位具有氮原子，在4位具有羧基并且在8位具有羟基，其中两个环都是芳香性的。也公开了这些化合物的制备方法以及它们作为药物或兽药的用途，特别是用于治疗神经病症，更具体地是用于治疗神经变性病症例如阿尔茨海默氏病。

主权项

1.式I的化合物其中R²是H或CH₂NR¹R⁴，其中R¹和R⁴独立地选自H、任选地被取代的C_1-6烷基和任选地被取代的C_3-6环烷基；R³是H、任选地被取代的C_1-4烷基；任选地被取代的C_1-4链烯基；任选地被取代的C_3-6环烷基；任选地被取代的6-员芳基，其任选地与任选地被取代的6-员芳基或杂芳基稠合；任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基，其任选地与任选地被取代的6-员芳基或杂芳基稠合；(CH₂)_nR⁶，其中n是1到6的整数并且R⁶是任选地被取代的C_1-4烷基、任选地被取代的C_3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基或任选地被取代的6-员芳基；NR⁸R⁹，其中R⁸和R⁹独立地选自H、任选地被取代的C_1-4烷基、任选地被取代的C_3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基和任选地被取代的6-员芳基；NHCOR¹⁰，其中R¹⁰是任选地被取代的C_1-4烷基、任选地被取代的C_3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基或任选地被取代的6-员芳基；CH₂CONR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²独立地选自H、任选地被取代的C_1-6烷基、任选地被取代的C_2-6炔基和任选地被取代的5或6-员含氮杂环基，所述的杂环基任选地与任选地被取代的6-员芳基稠合；和(CH₂)_mNH¹³，其中R¹³选自任选地被取代的C_1-6烷基和SO₂R¹⁴，其中R¹⁴任选地选自被取代的C_1-6烷基和任选地被取代的6-员芳基并且m是1到6；R⁵和R⁷独立地选自H和卤素；并且X是O或S，条件是：(i)R²和R³中至少一个不是H；(ii)R⁵和R⁷中至少一个是卤素；并且(iii)当X是O，R⁵和R⁵是Cl并且R²是H的时候，则R³不是环丙基，或其盐、水合物、溶剂合物、衍生物、前药、互变异构体和/或异构体。