[发明专利]氮杂糖衍生物、乙酰肝素酶抑制剂、其制备方法、含有该衍生物的组合物及其应用

摘要

本发明涉及呈游离形式或与碱或酸形成的可药用盐以及溶剂化物或水合物形式的抑制乙酰肝素酶的通式(I)化合物，其中R表示氢原子、羟基、基团－OSO₃^－、基团－O－(C₁～C₅)烷基或基团－O－芳烷基；Z表示基团COO^－或羟基；X表示－OH或通式A的糖单元，Y表示H、(C₁～C₅)烷基或通式D的糖单元。本发明的衍生物可用作药品。

主权项

1.如下通式(I)的化合物，该化合物呈游离形式或与可药用碱或酸形成的盐形式，以及呈溶剂化物或水合物的形式：其中：R表示氢原子、羟基、基团-OSO₃^-、基团-O-(C₁～C₅)烷基或基团-O-芳烷基；Z表示基团COO^-或羟基X表示羟基或通式A的糖单元：其中：—R₁表示可以将A连接到氮杂糖单元或者其它糖单元上的氧原子，—R₂表示基团-NH₂、基团-NHCO(C₁～C₅)烷基、基团-NHCO-芳基、基团-NHSO₃^-、羟基、基团-O-(C₁～C₅)烷基、基团-O-芳烷基或基团-OSO₃^-，—R₃表示羟基、基团-OSO₃^-、基团-O-(C₁～C₅)烷基或基团-O-芳烷基，—R₄表示羟基、基团-OSO₃^-、基团-O-(C₁～C₅)烷基、基团-O-芳烷基或通式B的糖单元：其中：—R₆表示能够将B连接到另外的通式A的糖单元上的氧原子，—R₇和R₈具有如前面所定义的R₃同样的定义，—R₉表示羟基、基团-OSO₃^-、基团-O-(C₁～C₅)烷基、基团-O-芳烷基或如上所述通式A的糖单元，—R₅具有与前面所定义的R₃同样的定义；Y表示氢原子、基团(C₁～C₅)烷基或通式D的糖单元：其中：—R₁₀、R₁₂和R₁₃分别具有与前面所定义的R₅、R₃和R₂同样的定义，—R₁₁表示·能够将D接枝在氮杂糖单元上的基团(C₁～C₃)亚烷基，或者·能够将D接枝在另外的糖单元上的氧原子，—R₁₄表示基团-O-(C₁～C₅)烷基或式-O-E，其中E表示如下通式的基团：其中：—R₁₅表示基团-O-(C₁～C₅)烷基、基团-O-芳烷基或通式D的糖单元，其中R₁₁表示氧原子，—R₁₆和R₁₇具有如前面所定义的R₃同样的定义，然而，是在X和R每一个都表示羟基，Y不表示氢原子的条件下，以及由通式(I)的化合物包含的糖单元数为1～10。