[发明专利]噻二唑二酮作为GSK－3抑制剂

摘要

提供通式(I)的噻二唑烷化合物及其药物可接受的组合物，其中R₁为具有至少8个选自C或O的原子的有机基团，其不通过－C(O)－直接与N相连，并包括至少一个芳环。这些化合物为选择性的GSK－3抑制剂并具有改良的生物利用度。它们用于治疗GSK－3介导的疾病，其中包括阿尔茨海默病、II型糖尿病、抑郁症和脑损伤。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药物可接受的盐、前药或溶剂化物通式(I)其中：R₁为具有至少8个选自C或O的原子的有机基团，其不通过-C(O)-直接与N相连，并包括至少一个芳环；R_a、R_b、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆独立选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-COR₇、-C(O)OR₇、-C(O)NR₇R₈-C＝NR₇、-CN、-OR₇、-OC(O)R₇、-S(O)_t-R₇、-NR₇R₈、-NR₇C(O)R₈、-NO₂、-N＝CR₇R₈或卤素，其中R_a和R_b能共同形成＝O基团，并且其中任何一对R_aR₂、R₂R₃、R₃R₄、R₄R₅、R₅R₆、R₆R_b或R₇R₈能共同形成环状取代基；t为0、1、2或3，每一R₇和R₈独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、卤素。