[发明专利]作为激酶抑制剂的2－氨基噻唑－5－芳香族甲酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 200580011916.6 | 申请日： | 2005-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN1980909A | 公开（公告）日： | 2007-06-13 |
| 发明（设计）人： | 陈邦池;罗伯托·德罗吉尼;琼·莱朱尼斯;约翰·D·迪马科;迈克尔·盖尔拉;拉马克里什南·奇丹巴拉姆 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07D417/12;A61P31/04;A61P31/12;C07D241/00;C07D277/00;C07D239/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 巫肖南;封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备具有式(I)的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar是芳基或杂芳基，L是任选的亚烷基连接基，以及R2、R3、R4和R5如本说明书中定义，其中所述的化合物用作激酶抑制剂，特别是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 氨基 噻唑 芳香族 甲酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备具有式(I)的化合物的方法，![]()
其中L、Ar、R2、R3、R4、R5和m如下面所定义，所述方法包括使具有式(II)的化合物![]()
其中Q是基团-O-P*，其中P*这样选择，以致当与P*连接的氧原子一起考虑时，Q是离去基团，并且Ar、L、R2、R3和m如下面所定义，与卤化剂反应，接着与具有式(III)的硫脲化合物反应，![]()
其中，R4和R5如下面所定义，得到式(I)的化合物，![]()
其中，Ar在式(I)和(II)中是相同的，并且是芳基或杂芳基；L在式(I)和(II)中是相同的，并且是任选取代的亚烷基；R2在式(I)和(II)中是相同的，并且选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基；R3在式(I)和(II)中是相同的，并且选自氢、卤素、氰基、卤代烷基、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基；R4(i)在每个式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，或者，R4与R5一起形成杂芳基或杂环基；R5(i)在每个式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，或者，R5与R4一起形成杂芳基或杂环基；以及m是0或1。
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