[发明专利]生产五环紫杉烷的方法无效
| 申请号： | 200580011787.0 | 申请日： | 2005-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN1942473A | 公开（公告）日： | 2007-04-04 |
| 发明（设计）人： | 井村明弘;山口达也;高柳佳弘;内田诚士郎 | 申请（专利权）人： | 第一制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/443;A61P35/00;C07D213/61 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 紫杉 方法 | ||
【主权项】：
1.用于生产以下通式(2)的化合物或其盐、或其水合物或溶剂合物的方法，该方法包括使下式(1)的化合物与碱金属高锰酸盐反应：![]()
(在式(1)中，下式(1-a)的部分结构的6-位和7-位之间的虚线：![]()
表示该部分的键可能是双键；boc是指叔丁氧羰基；Ac是指乙酰基；Bz是指苯甲酰基；R1是指烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基可具有一个或多个选自以下的取代基：卤原子、羟基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰胺基和酰氧基；R2是指任选具有保护基的羟基)：![]()
(在式(2)中，R1、R2、boc、Ac和Bz具有与上述相同的含义)。
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