[发明专利]糠酸莫美他松中间体21-羟的制备方法有效
申请号: | 200510122249.0 | 申请日: | 2005-12-09 |
公开(公告)号: | CN1810825A | 公开(公告)日: | 2006-08-02 |
发明(设计)人: | 李平;卢俊瑞;李霞;郭建龙 | 申请(专利权)人: | 天津理工大学 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J75/00 |
代理公司: | 天津佳盟知识产权代理有限公司 | 代理人: | 侯力 |
地址: | 300191天*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法。目的是寻找合成糠酸莫美他松药物的中间体的生产方法,即提供实现糠酸莫美他松药物生产的国产化。本发明提供的化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,过程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。 | ||
搜索关键词: | 糠酸莫美 中间体 21 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法,其特征是该化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,具体过程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。
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