[发明专利]一类苯并吡喃[4,3－b]吲哚化合物、其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类苯并吡喃[4，3－b]衍生物及它的制法和用途，该类化合物通过4－羟基－3－芳香基香豆素与取代侧链反应制得相应的化合物，经药理试验证明它用作选择性雌激素受体调节剂，该调节剂可以在治疗和预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中的应用。

主权项

1.一类通式I所示苯并吡喃[4，3-b]吲哚类衍生物：其中R₁为下列任意一种取代基为：H；OH；C₁-C₁₂酯(直链或支链)；C₁-C₁₂烷基醚；卤素；卤化物形成的醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚；其中R₂、R₃、R₄、R₅、和R₆各自独立地为：H；OH；C₁-C₁₂酯(直链或支链)；C₁-C₁₂烷基醚；卤素或卤化物形成的醚，优选三氟甲基醚和三氯甲基醚；腈基；C₁-C₆烷基(直链和支链)；n：2-4其中R₉为下列任意一种取代基为：H；C₁-C₁₂直链或支链烷基；C₃-C₈饱和、不饱和、部分不饱和与最多含两个杂原子的环烃；取代或未取代苯基；取代或未取代苄基；取代或未取代苯磺酰基；取代或未取代苯甲酰基；C₁-C₆烷基磺酰基；其中Y为下列基团：R₇、R₈分别可为A)：H；C₁-C₆烷基；苯基；取代苯基；苄基；芳烷基；B)：五元饱和环；五元不饱和环；五元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，其中杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基；C)：六元饱和环；六元不饱和环；六元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基；D)：七元饱和环；七元不饱和环，七元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。