[发明专利]炎琥宁的制备方法、炎琥宁制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 200510098407.3 | 申请日： | 2005-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN1927854A | 公开（公告）日： | 2007-03-14 |
| 发明（设计）人： | 黄金秀 | 申请（专利权）人： | 黄金秀 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61K31/365;A61K9/19;A61P11/00;A61P11/04;A61P1/04;A61P1/16;A61P13/02 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王明霞 |
| 地址： | 519020广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及炎琥宁的制备方法、其制剂及其制备方法。所述炎琥宁的制备方法包括酯化反应和成盐反应，酯化反应是将穿心莲内酯在吡啶中与琥珀酸酐反应，经后处理得到脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯；成盐反应是脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在水中与KOH、KHCO3或K2CO3反应后形成穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液调节pH值至7－8，经后处理得到炎琥宁。本发明的制备方法中不加入任何抗氧剂，为了避免氧化、降解反应，而是首先采用温和的反应条件长时间在氮气保护下进行反应，避免了反应过程中的氧化、降解；反应中加入大大过量的吡啶脱水而无须抽真空，在反应的后期通过加热至吡啶的沸点回流，进一步使反应完全。这样反映容易控制，且降低了设备投入。 | ||
| 搜索关键词： | 炎琥宁 制备 方法 制剂 及其 | ||
【主权项】：
1.一种炎琥宁的制备方法，包括如下步骤：(1)酯化反应：穿心莲内酯在吡啶中与琥珀酸酐反应，经后处理得到脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯；(2)成盐反应：脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在水中与KOH、KHCO3或K2CO3反应后形成穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液调节PH值至7-8，经后处理得到炎琥宁。
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